Sildenafil
Sildenafil je ona tajanstvena aktivna supstanca, koja osigurava da Viagra, Kamagra i druge tablete za probleme s erekcijom stvarno djeluju. Sildenafil je inače tvar koja spada među inhibitore fosfodiesteraze tipa 5 (PDE-5). Koristi se za liječenje tj. otklanjanje problema s erekcijom, a istodobno je i vrlo učinkovit pri tretiranju plućne arterijske hipertenzije.
Za korištenje pri liječenju impotencije su najprimjerenije doze od 25 pa sve do 100 mg. Za što bolji učinak preporučuje se uzimanje 1 sat prije seksualnog odnosa. A pri liječenju plućne hipertenzije, preporučuju se doze 3 puta dnevno po 20 mg.
Sildenafil su tijekom istraživanja lijekova za liječenje pluća otkrili znanstvenici korporacije Pfizer, po imenu Andew Bell, Nicholas Terret i David Brown. U proljeće 1998. godine je korporacija Pfizer tako mogla ponuditi na tržištu prvi lijek za impotenciju pod imenom Viagra. Sildenafil je naravno bio samo prva aktivna supstanca na svijetu koja je djelovala kao inhibitor tvari PDE-5. Uskoro (u sljedećim godinama), pojavilo se puno aktivnih supstanci koje su kopirale ovo djelovanje. Te supstance su: avanafil, tadalafil (Cialis), vardenafil, udenafil i mirodenafil. Dvije zadnje navedene supstance u Hrvatskoj inače nisu dostupne u slobodnoj prodaji. Svim ovim tvarima je, inače, zajedničko to da se nalaze u prodaji u količinama od 25, 50 i 100 miligrama.
Kako djeluje SILDENAFIL
Tik prije i tijekom seksualne aktivnosti se u erektilnom tkivu počinje oslobađati NO (dušikov oksid), koji se oslobađa u glatko mišićno tkivo u žilama. Zatim kreće postupak gvanilatne ciklaže, kojoj potom slijedi nastajanje tvari po imenu cGMP (ciklični gvanozin monofosfat). Cijeli navedeni postupak rezultira širenjem glatkog tkiva mišićnih ćelija u žilama.
Na ovoj točki nastupa čudesna aktivna supstanca Sildenafil, koji djeluje kao inhibitor enzima PDE-5. Time što sprečava njegovo djelovanje, sprečava razgradnju tvari cGMP i tako značajno krijepi učinak dušikovog oksida (NO). A ovaj (pri seksualnoj stimulaciji) uzrokuje tvrdu, snažnu i dulju erekciju.
Enzim PDE-5 poznat je i pod imenom fosfodiesteraza 5. U ljudskome tijelu ga ne nalazimo samo u krvnim žilama oko penisa, već je prisutan i u predjelu pluća. To je također i razlog da se Sildenafil koristi i kod plućnih bolesnika, konkretno kod pacijenata koji pate od plućne arterijske hipertenzije.
Otkriće i povijest Sildenafila
Radni naziv aktivne supstance Sildenafil je tijekom razvoja u gradu Kent (Engleska) „aktivna supstanca UK-92,480“. Tamo su ga znanstvenici tvrtke Pfizer otkrili u procesu istraživanja lijeka za visoki krvni tlak tj. hipertenziju i anginu. Prva klinička testiranja obavljena su u bolnici Morriston, gdje se pokazalo da ova supstanca ima malo efekta na anginu, ali vrlo dobro djeluje za uspostavljanje i održavanje erekcije.
Vodstvo tvrtke Pfizer se je zato odlučilo da umjesto lijeka za anginu, ovu aktivnu supstancu radije prodaju kao lijek za erektilnu disfunkciju. Ova odluka je vrlo poznata u cjelokupnoj farmaceutskoj povijesti, budući da je postala presedan za tzv. "repozicioniranje" lijeka za drugu svrhu. U 1996. godini je potom lijek patentiran, a u 1998. godine je od strani FDA dobio dozvolu za uporabu i prodaju. Tako je postao prvi oralni lijek za liječenje erektilne disfunkcije u Sjedinjenim Američkim Državama.
Alternative za sildenafil
Sildenafil nije jedini sastojak koji uzrokuje erekciju i liječi erektilnu disfunkciju. Poznajemo barem još dva sastojka koji na nešto drugačiji način također dobro djeluju za erekciju. To su tadalafil (korišten u tabletama Cialis) i vardenafil (korišten kod Levitra tableta).
VARDENAFIL
Pri razvoju i prodaji Vardenafil-a napore su združile čak tri tvrtke: Bayer Pharmaceuticals, Glaxo i Schering-Plough. Za Vardenafil su također uspostavili i novu trgovačku marku tableta za erekciju - Levitra. A kada su u 2005. godini istekla prava za suradnju, tvrtka je Bayer i dalje koristila ime Levitra, a tvrtka Glaxo je lijek nazvala Vivanza. Zbog pravila trgovine u EU je zato posve moguće da ćete u slobodnoj prodaji primijetiti oba produkta na zajedničkim policama.
Značajke, prednosti i slabosti Vardenafila približno su iste kao i kod ostalih inhibitora enzima PDE-5 (sildenafil, tadalafil). Naime, ove su vrlo tijesno povezane s dušikovim oksidom. Razlika je prije svega u poziciji atoma, zbog čega se lijekovi strukturno razlikuju, usprkos tome što imaju slične učinke. Vardenafil je inače koristan i pri liječenju preuranjene ejakulacije (PE tj. "premature ejaculation").
TADALAFIL
Tadalafil je inhibitor PDE-5 enzima, kao druge dvije (2) prije spomenute supstance. Sadrže ga tablete Cialis (tablete za erekciju) i Adcirca (tablete za arterijsku hipertenziju). U 2011. godini je FDA (američka agencija) odobrila prodaju ovih produkata u širokoj potrošnji. U Indiji na temelju Tadalafila tablete za erekciju proizvodi indijska tvrtka Cipla pod imenom Tadacip. Tablete su karakteristično žute boje i filmski obložene. Na raspolaganju su u količinama od 2, 5, 10 i 20 miligrama. U Indiji su dostupne samo tablete u količini od 20 i 10 miligrama.